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常见的胃癌靶向药物有哪些

胃癌,早期治疗以手术为主,而对晚期患者就需要使用靶向治疗方法了,但是胃癌可以使用的靶向药物又很多,到底这些药物该如何选择,今天我们就针对常用到的三种靶向药物进行解说。

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常见的胃癌靶向治疗药物

一、曲妥珠单抗

曲妥珠单抗是首批开发的靶向药物之一,是一种抗HER2的单克隆抗体。新的CSCO胃癌临床指南、日本胃癌治疗指南和NCCN胃癌临床指南均推荐单抗联合氟尿嘧啶或铂类用于HER2高表达转移性腺癌的一线治疗。

曲妥珠单抗与HER2受体的细胞外区域结合,抑制HER2同源二聚,从而阻止HER2介导的信号转导,并且促进抗体依赖的细胞毒性作用,导致表达HER2的细胞死亡。一项在24个国家的122个中心进行的国际Ⅲ期随机对照试验ToGA表明,曲妥珠单抗联合化疗可作为HER2阳性进展期胃癌或胃食管交界处腺癌的新标准选择。

曲妥珠单抗的出现改变了HER2阳性晚期胃癌的治疗模式,曲妥珠单抗联合化疗的治疗方案在疗效和安全性方面明显优于单纯化疗,对于化疗不良反应较大的患者可采取曲妥珠单抗单药治疗,并且较少依赖高HER2表达的曲妥珠单抗衍生药物也在不断出现,为HER2阳性晚期胃癌患者的治疗提供了新的选择。

不良反应

1)在输液过程中可能会出现输液反应,最常见的是寒颤和发热,可伴随有恶心、呕吐、乏力、头痛,严重的话可能出现呼吸困难和低血压,给予停药对症处理后好转。

2)可引起心功能不全,心律失常、甚至心衰。因此,使用曲妥珠单抗前需要做心脏彩超了解心脏的射血分数,LVEF低于正常值范围,同时相对治疗前绝对值降低≥10%时,应停止使用曲妥珠单抗治疗。

二、雷莫芦单抗

雷莫芦单抗(Ramucirumab)是一种抗血管生成的靶向药物。是一种完全人源化的IgG1单克隆抗体,可结合VEGFR2,从而抑制受体介导的下游信号事件,包括内皮细胞增殖和迁移,已获FDA批准作为单药或与紫杉醇联合治疗胃癌用于二线治疗。2014年4月21日,FDA批准雷莫芦单抗用于接受过氟嘧啶或含铂化疗后疾病进展的晚期胃或胃食管结合部腺癌患者的治疗。成为第一个化疗后进展晚期胃癌患者的治疗药物。在晚期或转移性胃癌的一线治疗进展后,应将雷莫芦单抗单药或与紫杉醇联用视为治疗的标准选择,

不良反应

1、高血压

高血压最常见,治疗前后要监控血压。

1级高血压140-159/90-99mmHg无需干预;

2级高血压160-179/100-109mmHg,联合使用1种药物(通常是ACEI或β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂);监测血压,血压控制后予以雷莫芦单抗治疗;

3级高血压收缩压≥180mmHg,联合使用2种药物(通常是噻嗪类利尿剂与ACEI或β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂);严密监测血压,并考虑雷莫芦单抗减量,如充分治疗仍不能控制血压停用雷莫芦单抗。

2、蛋白尿

蛋白尿,也是RAISE研究中雷莫芦单抗停用的最常见原因。

治疗前进行尿液检查:

如尿蛋白>++,应进行24小时尿蛋白定量检测。

如尿蛋白>2g/24小时,雷莫芦单抗应暂时停用,恢复正常后,再治疗时应减量,最多可减量二次。

如尿蛋白>3g/24小时,应永久停止使用。

3、出血

出血,多数为1-2级,3/4级出血应停用雷莫芦单抗治疗。鼻出血多见,多为1-2级,口服云南白药止血治疗,也有严重消化道出血报道,应立刻住院止血治疗。

对伴有易出血疾病或正在接受抗凝治疗或增加出血药物治疗的患者,应监测血常规和凝血功能。

4、胃肠道穿孔

虽然发生率很低,但后果严重。RAISE研究中雷莫芦单抗组3/4级胃肠道穿孔发生率1.7%。发生胃肠道穿孔必需永久停用雷莫芦单抗。

三、阿帕替尼

阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向VEGFR2的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是中国第二种获批治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物,已被CSCO胃癌临床诊治指南推荐作为转移性胃癌患者的三线治疗药物。它可以选择性靶向VEGFR2并与其ATP细胞内结合位点结合,从而抑制磷酸化和下游信号通路,包括RAF/MEK/ERK信号通路,从而使VEGF介导的内皮细胞迁移、增殖和肿瘤微血管密度降低。细胞和动物实验表明,阿帕替尼联合化疗,可降低细胞的侵袭和迁移能力,增加细胞凋亡比例,抗凋亡蛋白Bcl-2表达明显下降,促凋亡蛋白Bax表达升高,可使异种移植物模型肿瘤体积明显受到抑制,微血管密度降低。

阿帕替尼通过抑制VEGFR2表达,降低肿瘤细胞的侵袭和迁移能力,用于晚期或转移性胃癌患者三线治疗的安全性和有效性已得到证实。

不良反应

1、骨髓抑制白细胞减少、粒细胞减少和血小板减少。予以升白细胞(瑞白、吉粒芬)及血小板(白介素-11、特比澳)治疗后均可恢复。、

2、高血压阿帕替尼可引起血压升高,一般为轻到中度,多在服药后2周左右出现,常规的降压药物一般可以控制。如果发生高血压危象,建议停用阿帕替尼。

3、腹泻如发生轻、中度腹泻可服用黄连素片,必要时加上思密达口服;如发生严重腹泻建议暂停用药,等症状恢复后,可继续用药。

4、出血对于具有高出血风险的患者,应该慎用阿帕替尼,如果发生上消化道大出血,必须立即停用阿帕替尼,并且按照临床常规积极治疗出血。

5、蛋白尿大多数患者无症状,阿帕替尼治疗的患者应密切检测肌酐、肾功能、血压和蛋白尿,对蛋白尿++~+++的病人应行24小时尿蛋白定量检测,尿蛋白大于2g的患者应暂停阿帕替尼使用。

6、手足综合征是服用阿帕替尼后最常见的皮肤不良反应,通常为轻中度手或足的麻木、感觉迟钝、不影响正常活动一般无需特殊处理。如果出现重度手足综合征影响正常生活,建议停药。

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当然靶向药物还有许多,以上三种都是常用的靶向药物,我们要了解它的相关知识,才能对自己的治疗更清楚。但对于药物的选择,还得需要根据自身的身体条件及医生的诊断来进行选择。

 

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