美国国家肿瘤研究所已公开迄今为止规模最大的肿瘤相关变异基因数据库,这些遗传信息可对肿瘤进行基因分型,其致癌基因的分子机制为靶向治疗提供依据。变异基因分型后将成为肿瘤药物的攻击靶点,从而实现在基因组水平上对肿瘤进行靶向性治疗。既往多数肿瘤的治疗无法回避猜测性治疗,今后可以利用肿瘤患者基因组信息设计出个体化基于基因分型的治疗方案。
目前较为有代表性的肿瘤靶向治疗药物分为:
- 表皮生长因子受体(EGFR)阻断剂,如奥希替尼、吉非替尼、埃罗替尼;
- 间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,如克唑替尼、艾乐替尼;
- 抗HER-2的单抗,如曲妥珠单抗;
- Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼和达沙替尼;
- 血管内皮生长因子(VEGF)受体抑制剂,如贝伐珠单抗;
- 抗CD20的单抗,如利妥昔单抗、奥法木单抗;
- BRAF抑制剂,如达拉非尼、维罗非尼;
- 丝裂原活化细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂,如曲美替尼、卡比替尼;
- mTOR激酶抑制剂,如依维莫司;
- 泛素-蛋白酶体抑制剂,如硼替佐米;
- 多靶点抑制剂:达沙非尼、舒尼替尼、索拉非尼。