乳腺癌为何选择芳香化酶抑制剂呢？

我们整体看一下这几类药物。芳香化酶抑制剂与雌激素受体拮抗剂是不是与ACEI与ARB的作用方式类似？而雌激素受体拮抗剂又与抑酸药中的质子泵抑制剂一样，作用于最后的环节，如果这么来理解，雌激素受体拮抗剂应该是最有效的药物，为何又要选择芳香化酶抑制剂呢？我们继续往下看。

三苯氧胺最开始研制的目的是用作避孕的，当时的化学家们设想三苯氧胺其鸟翼般的分子结构可以完美地栖息在雌激素受体打开的双臂上，成为一个雌激素潜在的刺激因子。但是结果却事与愿违，它非但没有开启雌激素信号去充当避孕药，反而切断了雌激素样作用，所以，在当时它被当做雌激素受体拮抗剂，因此对于避孕是无效的。

而后期慢慢发现，正是由于三苯氧胺的这类作用，才使得它在乳腺癌内分泌治疗的道路上异军突起，杀出了一条康庄大道。三苯氧胺其实是最早被称为靶向药物的，当然后来基因泰克公司赫赛汀的出现取代了三苯氧胺靶向药物的称谓。从此真正地迎来了靶向药物时代。

目前在NCCN指南里面所推荐的均为第三代芳香化酶抑制剂。其中非甾体的阿那曲唑与来曲唑具有较强的选择性，而甾体类的依西美坦因为其对乳腺癌患者早期骨安全性较好，在2015版的《绝经后早期乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗相关的骨安全管理中国专家共识》里面被有优先推荐使用。

其实在ATAC、BIG198以及IES这些研究之前，对于绝经后的激素受体阳性的早期乳腺癌患者，使用他莫昔芬治疗5年仍是其标准方案，这个时候我们可以想到其类似PPI的治疗手段，但是在芳香化酶抑制剂出现以后，大量的临床数据显示对于绝经后的早期乳腺癌激素受体阳性的患者，使用芳香化酶抑制剂相对于他莫昔芬而言，可以进一步改善预后，而目前各个指南也在推荐使用第三代的芳香化酶抑制剂作为绝经后激素受体阳性患者标准的辅助治疗。