卡博替尼
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别名:卡博替尼,XL184,Cabozantinib,Cometriq,Cabozanix
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基本信息

药品概述

卡博替尼(XL184)于2012年11月29日获FDA批准上市,用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌;用于治疗晚期肾癌;用于二线治疗晚期肝癌

卡博替尼是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。

 

 

用法用量

美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼。

卡博替尼如何服用?卡博替尼治疗不同癌症的服药剂量不同。

甲状腺癌:卡博替尼的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

肺癌、肝癌、肾癌:卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

卡博替尼每日定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则跳过该次用药,服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即:柠檬、柚子、橘子类水果或果汁,以及含有营养添加剂的食物。
不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。

 

耐药相关

卡博替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼被FDA批准用于肾癌、肝癌、肺癌和甲状腺癌患者的治疗。卡博替尼治疗多种肿瘤表现出了较好的疗效。但是再好的靶向药物长期服用也是会产生耐药的。

卡博替尼耐药时间是多久,出现耐药后如何治疗?

临床试验表明,卡博替尼较少出现耐药,当患者连续服药卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。卡博替尼具体耐药时间与患者自身情况与疾病的轻重有关。

卡博替尼耐药后的治疗:卡博替尼治疗分化性甲状腺癌,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。

肾癌患者使用卡博替尼耐药后,根据患者的情况,进行换药治疗,如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。

 

副作用

卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。患者在服用卡博替尼治疗期间,会出现一些常见的副作用。合理的处理方法能够降低副作用的发生频率、减轻副作用发生的程度。

卡博替尼常见的副作用是腹泻,口腔炎,手足综合症,体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔炎,味觉障碍,高血压,腹泻腹痛,和便秘等。

1、腹泻腹痛:避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料,注意腹部的保暖,腹泻症状较轻时,可服药止泻药;严重时,需要及时去医院进行治疗,补充电解质防止脱水。

2、恶心呕吐:进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物。

3、便秘:服药新鲜的水果蔬菜,多喝水。

4、口腔炎:保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后漱口。

5、手足综合症:加强皮肤护理,保持皮肤清洁,避免继发感染;避免压力或摩擦;使用润肤霜或润滑剂,必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。

6、高血压:治疗期间检测高血压,出现异常,及时去医院。

 

药品价格

卡博替尼(XL184)是一类小分子抑制剂,美国FDA批准了卡博替尼用于此次批准让晚期肾细胞癌患者有了一线治疗的新选择。 卡博替尼在国内上市没,价格是多少?(以下价格仅供参考)

卡博替尼并没有在中国上市,但在香港和德国等地区上市,卡博替尼原厂药价格十分昂贵,在香港地区,价钱在每个月5.5万左右。

仿制版卡博替尼包括,印度版、孟加拉版(孟加拉碧康、孟加拉海湾)。

印度版规格60mg*30片售价约13000元;40mg*30片售价约11000元。

孟加拉碧康版卡博替尼(Cabozanix)规格20mg*90胶囊售价约7000元;80mg*30胶囊售价约8000元。

孟加拉海湾生产的Cabozanib规格20mg*90胶囊售价7000左右;80mg*30胶囊售价7500左右。

 

 

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