曲美替尼
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别名:曲美替尼 迈吉宁 Trametinib(Mekinist)
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基本信息

药品概述

曲美替尼(TRAMETINIB)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。2013年5月,美国FDA批准曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单一药物曲美替尼的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点,曲美替尼需与Braf抑制剂达拉非尼联合使用。2014年1月8日,美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。

曲美替尼于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准还有达拉非尼,可以单药或与达拉非尼联合使用:

1.2013年5月29:治疗具有BRAF V600EV600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。

2.2014年1月10:曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。

3.2017年6月22日:联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

在中国主要适用于1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,该药主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。

在2020年3月,中国新药研发数据库显示,CDE今天接受了上市申请靶向药物达拉菲尼和曲美替尼的申请。在2020年4月27日,曲美替尼在国内重磅上市,给更多国内黑色素瘤患者带来希望。

 

用法用量

曲美替尼(迈吉宁)用法用量:

推荐剂量:

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服,需联合甲磺酸达拉非尼治疗,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。(开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。)

服用方法:

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

本品联合甲磺酸达拉非尼时,应在每天相同时间服用本品每日一次,与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

如果错过一剂本品,须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时,则不应该补服。

 

耐药相关

曲美替尼是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,曲美替尼作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

那么患者吃曲美替尼一般多久耐药?

由于患者病情进展不同,用药时间不一,体质也有所差异,因此服用曲美替尼耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

 

副作用

【副作用和不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤,主要的副作用和不良反应有:

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中,患者主要的副作用和不良反应为:

 

药品价格

迈吉宁(曲美替尼)+泰菲乐(达拉非尼):治疗黑色素瘤的双靶药物。

2021年03月01日,泰菲乐(达拉非尼)和迈吉宁(曲美替尼)黑色素瘤适应证《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2020年版)》正式落地执行。

达拉非尼联合曲美替尼 适应症:

治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者

BRAF V600 突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗

医保价格:

曲美替尼,规格2mg*30片,价格¥19500元/人民币。

达拉非尼,规格75mg*120粒,规格¥19500元/人民币。

曲美替尼+达拉非尼,联用每月花费:¥19500+¥19500=¥39000元/人民币

泰菲乐(达拉非尼)和迈吉宁(曲美替尼)新的医保价格相比2019年刚进入中国时的价格,降幅近7成。

协议有效期:2021年3月1日至2022年12月31日。

 

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