拉罗替尼
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别名:拉罗替尼 Larotrectinib(Vitrakvi) (LOXO-101,ARRY-470)
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基本信息

药品概述

拉罗替尼于2018年11月26日获FDA批准上市,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,是一种广谱抗癌靶向药,在多种肿瘤中有效性一致,包括肺癌黑色素瘤结直肠癌,胃肠道间质瘤乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,软组织肉瘤,唾液腺瘤,婴儿纤维肉瘤,甲状腺癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾癌和胰腺癌。

拉罗替尼为NTRK基因抑制剂,NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3,这些基因如果与其它基因发生融合,可导致异常激活,从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现,拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。

在治疗效果方面,拉罗替尼针对17种实体瘤有效,有研究现实,拉罗替尼的客观缓解率75%,完全缓解率22%,部分缓解率为53%。更值得一提的是,拉罗替尼还专门在儿童肿瘤种种做了临床试验,进一步被证实该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答。

同时,拉罗替尼对于NTRK基因融合突变的脑部肿瘤无进展生存率36%,转移性脑部肿瘤无进展生存率60%。这也是拉罗替尼自2018年11月获批上市以来就备受关注的主要原因。

 

拉罗替尼(Larotrectinib)说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:拉罗替尼

商品名称:Vitrakvi

全部名称:拉罗替尼,Vitrakvi ,larotrectinib,LOXO101,Laronib

【剂型剂量】

胶囊(25mg, 100mg);口服液(20mg/mL)

【适应症】

拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同种类都有效!可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤,效果极佳。

【用法用量】

成年人:拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性。

儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。

如果漏服,发现时若离下次服药6 小时以上,可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。

不良反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用Vitrakvi。

【不良反应】

Vitrakvi最常见的副作用包括:疲劳,恶心,咳嗽,便秘,腹泻,头晕,呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。

大多数患者(93%)发生1级或2级不良反应(AE)。没有治疗相关4级AE,最常见的治疗相关3级AE包括:ALT或AST上升(5%),贫血(2%),中性粒细胞计数减少(2%),恶心(2%)和头晕(2%)。

【禁忌】

对拉罗替尼过敏以及本品任何成分过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.神经系统问题;如果您出现任何不良反应,说话困难,头晕,协调问题,刺痛,麻木或手脚烧灼感等症状,请告知您的医务人员医生可能会暂时停止治疗,减少剂量或永久停止Vitrakvi。

2.肝脏问题;您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题,包括:食欲减退,恶心或呕吐,或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗,减少剂量或永久停止

3.怀孕或计划怀孕,Vitrakvi可能回伤害未出生的婴儿,治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施(避孕)。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。

4.母乳喂养。目前尚不清楚Vitrakvi是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。

5.告诉您的医护人员您服用的所有药物,包括处方药和非处方药,维生素和草药补充剂。某些其他药物可能会影响Vitrakvi的效果。

【贮藏】

胶囊在室温下保存(20˚C至25˚C)

将口服溶液储存在(2°C至8°C)的冷藏,不要冻结,适用期为90天,在首次打开瓶子90天内用完。

【作用机制】

目前larotrectinib为针对NTRK1,NTRK2及NTRK3的特异性抑制剂。

【安全与疗效】

根据FDA公布数据显示,73%的患者反应时间为6个月以上,63%的患者反应时间为9个月以上,39%的患者反应时间为12个月以上。

2018年2月,世界四大权威医学杂志之一《新英格兰医学杂志(NEJM)》发表的一项关于抗癌药Vitrakvi(又名larotrectinib)的3项安全性,和有效性临床研究结果显示:对于年龄为4个月至76岁的患者,针对17种不同癌症治疗的总体有效率为75%。这项结果随后也被FDA所证实。

紧接着,2018年10月举行的欧洲肿瘤医学协会会议(ESMO2018)上,一项关于抗癌药Vitrakvi治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人,及儿童患者的临床数据显示:总缓解率:80%,部分缓解率:62%,完全缓解率:18%。

【拉罗替尼价格多少钱】

拉罗替尼2019年6月在中国香港获批上市,但是价格非常高,每个月的费用大约为40万元港币,约合人民币32.88万元。

原研药价格非常昂贵,在美国拉罗替尼采购价格为每月32800美元(100mg*30片),每年393600美元(约270多万人民币);

仿制药孟加拉珠峰版劳拉替尼价格:1、规格25mg*30粒价格在3400元左右;2、规格100mg*30粒价格在10000元左右。

目前拉罗替尼在中国大陆还没有获批上市,预计在中国大陆的价格肯定要大幅度降低。期待拉罗替尼早日在中国大陆获批上市,让更多国内的携带NTRK融合突变的癌症病人,可以用上这个抗癌神药。

 

用法用量

拉罗替尼推荐剂量:

(1)如果患者的体表面积≥1m 2 ,每天二次,每次100mg ,空腹或随餐口服。(成人)

(2)如果患者的体表面积

如果漏服,发现时若离下次服药6 小时以上,可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。

不良反应剂量调整:

出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用Vitrakvi。

 

耐药相关

目前拉罗替尼larotrectinib为针对NTRK1,NTRK2及NTRK3的特异性抑制剂。

许多患者会问,服用拉罗替尼larotrectinib会产生耐药现象吗?

由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。

 

副作用

拉罗替尼(larotrectinib)常见不良反应:

最常见不良反应(≥20%):疲劳, 恶心, 头晕, 呕吐, 贫血, AST升高, 咳嗽, ALT升高,

便秘和腹泻。常见严重不良反应(≥2%):发热,腹泻,败血症,腹痛,脱水,蜂窝织炎和呕吐。54%的患者发生3级和4级不良反应,37%的患者因不良反应暂停或减量,13%的患者永久停药。

常见停药原因(比例分别为1-2%):脑水肿,肠穿孔,心包积液,胸腔积液,小肠梗阻,脱水,疲劳,ALT升高,AST升高,肠外瘘,淀粉酶升高,脂肪酶升高,肌无力,腹痛,哮喘,食欲下降,呼吸困难,低钠血症,黄疸,晕厥,呕吐,急性髓系白血病和恶心。最常见暂停或减量原因(≥3%):ALT升高(6%),AST升高(6%)和头昏眼花(3%)。导致减量的不良反应82%发生在服药头三个月。

 

药品价格

拉罗替尼价格多少钱一盒:

拉罗替尼2019年6月在中国香港获批上市,但是价格非常高,每个月的费用大约为40万元港币,约合人民币32.88万元。

原研药价格非常昂贵,在美国拉罗替尼采购价格为每月32800美元(100mg*30片),每年393600美元(约270多万人民币);

仿制药孟加拉珠峰版劳拉替尼价格:1、规格25mg*30粒价格在3400元左右;2、规格100mg*30粒价格在10000元左右。

2022年4月13日,拉罗替尼刚在中国内地获批上市,还没有正式开始销售,价格还没有公布。

拉罗替尼2019年在中国香港获批上市了,在香港每个月使用拉罗替尼的费用高达40万元港币。相信拉罗替尼在中国内地的价格会比香港低很多。

 

 

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