达克替尼
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别名:达克替尼,达可替尼,多泽润,Dacomitinib,VIZIMPRO,DacoMitinib,PF299804
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基本信息

药品概述

2019年5月15日,EGFR二代药达克替尼(dacomitinib,商品名多泽润)在中国获批上市,本次中国获批适应症为单药用于EGFR敏感突变(19Del或21-L858R)的局部晚期或转移性小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。正式加入国内EGFR战局。至此,中国共有六个EGFR-TKI可选。

作为二代TKI,达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼

再说疗效和安全性,以吴一龙教授团队牵头的3期ARCHER1050临床试验为经典数据,研究头对头对比达克替尼和吉非替尼一线治疗EGFR突变NSCLC的疗效。各方面疗效PK,达克替尼更胜一筹。

Dacomitinib达克替尼说明书,请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【商品名称】多泽润

【通用名称】达克替尼胶囊

【英文名称】dacomitinib Tablets

【汉语拼音】daketini pian

【主要成份】本品活性成分为达克替尼

【化学名称】(2 E)-N- {4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基] -7-甲氧基喹唑啉-6-基} -4-(哌啶-1-基)but-2-一水合酰胺

【化学结构式】

【分子式】C 24 H 25 ClFN 5 O 2 ∙H 2 O

【分子量】487.95

【性 状】本品为白色至浅黄色粉末。

【规 格】

45 mg:蓝色薄膜衣,即刻释放,圆形双凸片剂,在一侧压有“ Pfizer”,另一侧压有“ DCB45”。

30 mg:蓝色薄膜衣,即刻释放,圆形双凸片剂,一侧压有“ Pfizer”,另一侧压有“ DCB30”。

15 mg:蓝色薄膜衣,即刻释放,圆形双凸片剂,一侧压有“ Pfizer”,另一侧压有“ DCB15”。

【适应症】一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

【用法用量】

每天一次,每次45mg。

副作用和不良反应】

在临床试验中,达克替尼常见的副作用和发生率是:

其中,达克替尼最常见(> 20%)的副作用和不良反应是:

腹泻(87%),皮疹(69%),甲沟炎(64%),口腔炎(45%),食欲下降(31%),皮肤干燥( 30%),体重减轻(26%),脱发(23%),咳嗽(21%)和瘙痒(21%)。

达克替尼最常见(≥1%)的严重副作用和不良反应是:腹泻(2.2%)和间质性肺病(1.3%)。

导致达克替尼减量服用的最常见(> 5%)副作用和不良反应是:皮疹(29%),甲沟炎(17%)和腹泻(8%)。

导致达克替尼中断使用的最常见(> 5%)副作用和不良反应是:皮疹(23%),甲沟炎(13%)和腹泻(10%)。

导致达克替尼永久停药的最常见(> 0.5%)副作用和不良反应是:皮疹(2.6%),间质性肺病(1.8%),口腔炎(0.9%)和腹泻(0.9%)。

【药物互相作用】

质子泵抑制剂(PPI):

避免与达克替尼一起使用;使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时服用达克替尼。

CYP2D6底物:

避免与达克替尼并用,因为CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重的或危及生命的毒性。

【特殊人群使用】

怀孕:

根据动物研究的结果及其作用机理,达克替尼给予孕妇时可引起胎儿伤害。目前尚无孕妇使用达克替尼的数据。在动物生殖研究中,在器官发生期间口服达莫替尼给怀孕的大鼠口服,导致植入后流失的发生率增加,并且胎儿体重的剂量降低,导致在45 mg人剂量下的暴露量接近暴露量。已证明缺乏EGFR信号传导可导致动物的胚胎致死率以及出生后死亡。向孕妇建议对胎儿有潜在危险。

哺乳:

没有关于人乳中达克替尼及其代谢物的存在对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于含达克替尼的母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议女性在达克替尼治疗期间以及最后一次服药后至少17天内不要母乳喂养。

备孕:

在开始使用达克替尼之前,请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。

避孕:

建议有生殖潜力的女性,在使用达克替尼治疗期间以及最后一次服用后至少17天内,使用有效的避孕方法。

儿童:

尚未确定达克替尼在儿科中的安全性和有效性。

老年人:

临床试验显示,65岁以上老年患者使用达克替尼,3~4级不良反应的发生率更高(67% VS 56%)。

肾功能不全:

对于轻度或中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CLcr]为30至89 mL / min),建议不调整剂量。对于严重肾功能不全(CLcr<30 mL / min)的患者,尚未确定达克替尼的推荐剂量。

肝功能不全:

对于轻度或中度肝功能不全,建议不调整剂量。对于严重肝功能不全(总胆红素> 3至10×ULN和任何AST)的患者,尚未确定达克替尼的推荐剂量。

医保价格

达可替尼是辉瑞制药生产的进口第二代EGFR阳性肺癌靶向药,进医保之前的价格为5680元每盒(15mg*30片)。现在进医保后,价格降低为931元每盒(15mg*30片),降价幅度达到83.6%!

达可替尼的推荐用量是一天3片,一个月要吃3盒,因此降价后一个月的费用是2793元。达可替尼还能进行医保报销,如果按照70%的报销比例计算,一个月只需自付费837.9元。

【贮 藏】贮存温度不得高于25℃,在原始包装内存放。请将本品置于儿童不能触及的地方。

【包 装】片剂,薄膜包衣

【有 效 期】24个月

【生产企业】辉瑞制药有限公司

 

用法用量

推荐剂量是每天口服45 mg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

可以随餐或空腹服用。

每天固定时间服用Vizimpro。如果患者呕吐或剂量少服,请不要再额外服用或弥补少服的剂量,而应继续执行下一次应服用的剂量。

 

耐药相关

达可替尼是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21

L858R取代突变)的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下,体外达可替尼也能抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。

许多患者会问,长期服用达克替尼会产生耐药现象吗?达克替尼(多泽润)吃多久会出现耐药性?

由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。

 

副作用

达克替尼(多泽润)副作用和不良反应:

>10%:

心血管:胸痛(10%)

中枢神经系统:失眠(11%)

皮肤病学:皮疹(69%-78%)、甲沟炎(64%)、干皮病(30%)、脱发(23%)、瘙痒(21%)、掌跖红肿(15%)、皮炎(11%)

内分泌代谢:低蛋白血症(44%)、高血糖(36%)、低钙血症(33%)、低钾血症(29%)、低钠血症(26%)、体重减轻(26%)、低镁血症(22%)

胃肠道:腹泻(87%)、口腔炎(45%;3/4级:4%)、食欲下降(31%)、恶心(19%)、便秘(13%)、口腔粘膜溃疡(12%)

血液和肿瘤:贫血(44%;3/4级:

肝:血清丙氨酸转氨酶升高(40%),血清天冬氨酸转氨酶升高(35%),血清碱性磷酸酶升高(22%),高胆红素血症(16%)

神经肌肉和骨骼:肢体疼痛(14%)、乏力(13%)、肌肉骨骼疼痛(12%)

眼科:结膜炎(19%)

肾:肌酐清除率增加(24%)

呼吸系统:咳嗽(21%)、鼻部症状(19%)、呼吸困难(13%)、上呼吸道感染(12%)

1% -10%:

中枢神经系统:疲劳(9%)

皮肤科:皮肤皲裂(9%),皮肤脱落(4%-7%),多毛症(1%)

内分泌代谢:脱水(1%)

胃肠道:呕吐(9%)、食欲不振(7%)

眼科:角膜炎(2%)

呼吸系统:间质性肺病(3%)

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上市后或病例报告:肺炎

 

药品价格

2022达可替尼医保价格公布:

达可替尼是辉瑞制药生产的进口第二代EGFR阳性肺癌靶向药,进医保之前的价格为5680元每盒(15mg*30片)。现在进医保后,价格降低为931元每盒(15mg*30片),降价幅度达到83.6%!

达可替尼的推荐用量是一天3片,一个月要吃3盒,因此降价后一个月的费用是2793元。达可替尼还能进行医保报销,如果按照70%的报销比例计算,一个月只需自付费837.9元。

达可替尼医保报销的范围是:单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

 

 

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