培唑帕尼
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别名:帕唑帕尼,培唑帕尼 维全特 Pazopanib(Votrient)
9.9

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基本信息

药品概述

培唑帕尼(帕唑帕尼)于2009年10月19日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾癌,以及用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(包括魏则西得的滑膜肉瘤),目前我国批准的适应症为晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗,用法用量为口服,800mg每日一次。

培唑帕尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,体外实验表明帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-β等受体的配体诱导的自身磷酸化,从而阻断下游信号通路如抑制血管生成,最终抑制肿瘤生长。

 

用法用量

维全特(培唑帕尼_帕唑帕尼)用法用量:

本品治疗必须在有抗肿瘤药物应用经验的医师指导下进行。

推荐剂量:

培唑帕尼的推荐剂量为 800 mg,每日一次。如果漏服剂量,且距下次剂量的服用时间不足 12 小时,则不应补服。

培唑帕尼不应与食物同时服用,餐前至少 1 小时或餐后至少 2 小时服用本品(见【药代动力学】)。培唑帕尼薄膜衣片应整片用水吞服,请勿掰开或嚼碎(见【药代动力学】)。

剂量调整:

剂量调整应根据个体耐受情况,按 200 mg 的幅度逐步递增或递减,以控制不良反应。培唑帕尼的剂量不应超过 800 mg。

肾损害:

培唑帕尼及其代谢产物很少经肾脏排泄,肾损害不会对培唑帕尼的药代动力学产生有临床相关性的影响(见【药代动力学】)。预计肾损害不会影响培唑帕尼的暴露量, 因此,对肌酐清除率大于 30 ml/分的患者,无需调整剂量。对于肌酐清除率低于 30 ml/分的患者,建议慎用本品,因为目前尚无培唑帕尼用于这一人群的经验。

肝损害:

对于肝损害患者的推荐剂量是基于在不同程度的肝功能不全患者中进行的药代动力学研究(见【药代动力学】)。在本品治疗开始前和进行过程中,应对所有患者的肝功能进行检测,以明确是否有肝损害(见【注意事项】)。轻度或中度肝损害患者应慎用培唑帕尼,并且应密切监测耐受性。800 mg 培唑帕尼每日一次是用于血清肝功能检查轻度异常(定义为胆红素正常但有任何程度的丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或者无论ALT 的值为多少,胆红素升高(> 35 %直接胆红素)不超过 1.5 倍正常值上限(ULN))患者的推荐剂量。对于中度肝损害(定义为无论 ALT 的值为多少,胆红素升高> 1.5-3 倍ULN)患者,建议将培唑帕尼的剂量减少至 200 mg 每日一次(见【药代动力学】)。

由于缺乏重度肝损害(定义为无论 ALT 的水平如何,总胆红素>3 倍正常值上限[ULN])的患者的用药数据,因此不建议重度肝功能损害患者使用培唑帕尼。

有关对发生药物性肝毒性反应的患者进行肝功能监测和剂量调整的信息,见【注意事项】。

 

耐药相关

靶向药物患者常见服用都会出现耐药性,帕唑帕尼也不例外。那患者服用帕唑帕尼会出现耐药呢?出现耐药之后怎么办?

对于我们国内的晚期肾癌患者来说,使用帕唑帕尼进行治疗后最好定期去医院进行检查,除了观察疗效疾病有无进展外,还可以在耐药性出现的第一时间发现,同时也能减少一些不良反应以及并发症出现的频率。

帕唑帕尼一般在接受治疗晚期肾细胞癌的患者中,连续用药9个月左右极少出现耐药现象,9个月左右后患者可能明显感觉症状加重,需考虑耐药的可能,并调整后续治疗。

发现患者确实是耐药了,我们需要及时采用挽救治疗,通过治疗方案的调整,比如加药或者是换药,或者是联合用药来解决,但患者切勿自行换药、加药或停药,这很可能带来更严重的后果。

帕唑帕尼在服用过程中还会出现一些不良反应,增观察到出现动脉血栓事件,最常见的是腹泻、高血压、恶心、厌食、和呕吐等,一般可耐受,但在服用时也应该谨慎注意。

 

副作用

培唑帕尼副作用及处理方法:

培唑帕尼(别名帕唑帕尼,中文商品名维全特)是一种酪氨酸激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌患者的治疗,临床效果显著。

作为抗癌靶向药物,患者朋友在使用培唑帕尼治疗疾病的过程中,也有可能产生一些药物副作用,那么这些副作用应该怎么处理呢?

培唑帕尼常见副作用主要有:腹泻、恶心、头痛、呼吸苦难、体重下降、肌肉疼痛、皮疹或瘙痒、食欲不振、腹痛、味觉失灵、语言障碍、视线模糊、胸痛、寒颤等。服用帕唑帕尼期间禁止吃西柚。

流鼻血:如果超过3天建议查一下凝血或者在医生的指导下停止服用培唑帕尼2-3天,停药最好不超过三天。

口腔溃疡、牙疼:可以用漱口水,有病友用维生素B2口服加外用(把药碾碎用棉签抹在溃疡处),通常在5天左右就出现好转。

胃疼、反酸、恶心、呕吐、没有食欲:可以吃达喜,对胃部灼烧效果好;如果恶心呕吐吃帕药前吃胃复安。

腹泻:可以蒸苹果吃,多吃山药(山药切片或细丝,煮成厚厚的粥,里面可以加去核的红枣和枸杞,严重的话可以吃腹泻药。

手足综合症:手或者脚会发红起泡,疼痛,脚板红疹化脓了不要弄破,过几天皮肤会变黄变硬;可以抹芦荟胶,注意手脚保湿。

 

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